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淺談經(jīng)典祛痰藥-溴己新
淺談經(jīng)典祛痰藥-溴己新
溴己新是一種臨床常用的祛痰類藥物，可用于成人及兒童慢性支氣管炎及其他呼吸道疾病。目前已上市的溴己新制劑很多，口服片劑、注射劑（葡萄糖大輸液、凍干粉針、小水針）。
1）鹽酸溴己新是鴨嘴花堿的半合成衍生物，是一種植物源性化合物
最早在印度民間，鴨嘴花（莖/葉）廣泛用于祛痰止咳；在中國云南，鴨嘴花作為傣藥，也常于祛痰鎮(zhèn)咳等。后來，經(jīng)現(xiàn)代醫(yī)學(xué)研究發(fā)現(xiàn)，鴨嘴花中的關(guān)鍵活性成分是鴨嘴花堿，這是一種具有多種生物活性的生物堿。在1963年，首次化學(xué)合成了鴨嘴花堿；在1965年，通過對鴨嘴花堿進行結(jié)構(gòu)修飾，生產(chǎn)出其衍生物——鹽酸溴己新。1966年鹽酸溴己新在日本上市，1973年在中國上市，一直應(yīng)用至今。鹽酸溴己新作為一種祛痰類藥物，在臨床應(yīng)用近60年，具備較高的療效或安全性。
2）鹽酸溴己新的祛痰作用機制
鹽酸溴己新是一種黏液溶解劑。
鹽酸溴己新的祛痰機制有兩方面：第一，促進溶解酶的釋放，能使痰中酸性粘多糖纖維分解斷裂；第二，抑制腺體杯狀細胞合成酸性粘多糖。雙效合一，最終降低痰液黏稠度，從而有利于咳出痰液。
臨床常用的黏液溶解劑除了鹽酸溴己新外，還有氨溴索、乙酰半胱氨酸等。區(qū)別于其他同類祛痰藥，鹽酸溴己新的獨特之處是：祛痰雙動力。
祛痰雙動力是指，在人體內(nèi)，鹽酸溴己新可以同時代謝為多個活性成分，其中最重要的兩個活性成分為氨溴索和溴凡克新。
氨溴索為溴己新的第8個代謝產(chǎn)物，具有保護肺的功能；
溴凡克新是在國外上市的一種祛痰藥（國內(nèi)無上市）：有較強的黏痰溶解作用；增加抗生素在肺組織的分布濃度，增強抗生素的抗菌作用；提高免疫球蛋白和溶菌酶在支氣管分泌液中的濃度，加強免疫力；溴凡克新也可使痰中酸性黏多糖纖維素斷裂, 改善肺通氣功能；溴凡克新及代謝物也能持續(xù)亢進粘膜下腺的分泌活性，分解呼吸道分泌細胞含有的酸性粘蛋白；鹽酸溴凡克新可以改善慢性阻塞性氣管炎引起的痰不盡和減輕粘膜損傷性咽喉痛；鹽酸溴凡克新具有支氣管解痙作用，起到平喘作用。
溴己新在體內(nèi)同時代謝為氨溴索和溴凡克新，二者有機結(jié)合，提高生物利用度；協(xié)同作用于呼吸系統(tǒng)，增強排痰和化痰作用，產(chǎn)生更強的稀化痰液的作用。
3）溴己新的物理屬性：極微溶于水
2020版《中國藥典》中明確標(biāo)注，鹽酸溴己新“極微溶于水”。鹽酸溴己新這一屬性對其制備成注射制劑造成較大影響，傳統(tǒng)制備工藝中一般需添加助溶劑。常用的助溶劑有乙 醇、甘露醇、丙二醇等。
為了保障及提高藥品的安全性，有研究發(fā)現(xiàn)葡萄糖或許是鹽酸溴己新最理想的“助溶劑”。經(jīng)實驗研究證明：將鹽酸溴己新4mg預(yù)溶于5%葡萄糖溶液中，在高頻超聲狀態(tài)下定溶于100ml水中，能達到完全溶解并極其穩(wěn)定的效果。此項研究成果為溴己新制劑的制備提供了理論和技術(shù)支撐，從生產(chǎn)工藝環(huán)節(jié)保證了溴己新注射制劑的質(zhì)量穩(wěn)定性和使用安全性。
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